SALOFALK 500MG TAB. N50

 

Salofalk 500 mg skrandyje neirios tabletės

 

 

 

Vienoje Salofalk 500 mg skrandyje neirioje tabletėje yra 500 mg veikliosios medžiagos mesalazino.

 

Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.

 

 

 

Skrandyje neirios tabletės

 

Išvaizda. Ovalios, šviesiai geltonos arba gelsvai rudos skrandyje neirios tabletės. Jos yra matinės, lygiu paviršiumi, neženklintos.

 

 

 

 

 

 

Atsižvelgiant į paciento klinikinį poreikį, yra rekomenduojamos toliau nurodytos paros dozės.

Kadangi jaunesnių negu 6 metų vaikų gydymo Salofalk 500 mg tabletėmis patirtis yra labai maža, jiems šio medikamento vartoti negalima.

Priklausomai nuo ligos sunkumo, paūmėjimo metu reikia vartoti 30 – 50 mg mesalazino/kg kūno svorio paros dozę. Ją reikia suvartoti per 3 kartus.

Paūmėjimo atkryčio profilaktikai tinka 15 – 30 mg mesalazino/kg kūno svorio paros dozė, kurią reikia suvartoti per 2 – 3kartus.

Vaikams, sveriantiems mažiau negu 40 kg, paprastai rekomenduojama vartoti pusę suaugusio žmogaus dozės, sveriantiems daugiau – suaugusio žmogaus dozę.

Priklausomai nuo klinikinio poreikio ir vaikų bei paauglių svorio (mažesnis negu 40 kg), reikia vartoti toliau nurodytas mesalazino (veikliosios medžiagos, kurios yra Salofalk sudėtyje) dozes Salofalk 250 mg tablečių arba Salofalk 500 mg tablečių forma. Rekomenduojama vartoti tokią Salofalk 250 mg tablečių paros dozę.

Salofalk tablečių reikia gerti iš ryto, per pietus ir vakare, 1 val. prieš valgį. Jas reikia nuryti nekramtytas ar kitaip nepažeistas, užsigeriant pakankamu skysčio kiekiu.

Pasveikti galima tik tokiu atveju, jei Salofalk tablečių geriama reguliariai ir pastoviai ne tik paūmėjimo, bet ir ilgalaikio gydymo metu.

Vaisto vartojimo trukmę nustato gydytojas.

Paprastai opinio kolito ar Krono ligos paūmėjimas išnyksta per 8 – 12 savaičių.

Opinio kolito atkryčio profilaktikai paprastai mesalazino paros dozę galima sumažinti, t. y. suaugusiems žmonėms ir paaugliams, sveriantiems daugiau kaip 40 kg, per parą galima gerti 1,5 g, vaikams ir paaugliams – 0,75 g mesalazino.

Retai pacientams, kuriems žarnų rezekcijos ar kitokios žarnų operacijos metu pašalintas klubinės ir aklosios žarnos vožtuvas, dėl per greito žarnų turinio slinkimo neištirpę Salofalk 500 mg tabletės yra šalinamos su išmatomis.

 

 

Salofalk tablečių vartoti draudžiama, jei:

·         padidėjęs jautrumas salicilo rūgščiai, jos junginiams arba bet kuriai pagalbinei medžiagai;

·         labai sutrikusi kepenų ir inkstų veikla;

·         yra skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa;

·         sergama hemoragine diateze.

 

 

Prieš gydymą ir jo metu gydytojo nurodymu reikia atlikti kiekybinės kraujo ląstelių sudėties, kepenų veiklos rodmenų (pvz., SGPT ar SGOT), kreatinino koncentracijos serume ir šlapimo (pH reakcijos testo juostelėmis bei nuosėdų) tyrimus. Paprastai kontrolinius tyrimus rekomenduojama daryti nuo gydymo pradžios praėjus 14 dienų, toliau dar 2 – 3 kartus, kas 4 savaites.

Jei tyrimų rodmenys normalūs, kontrolinius tyrimus pakanka daryti kas 3 mėnesius, jei atsiranda naujų ligos požymių – iš karto.

Vaisto reikia vartoti atsargiai pacientams, kurių kepenų veikla sutrikusi.

Salofalk tablečių draudžiama vartoti ligoniams, kurių inkstų veikla sutrikusi. Jei gydymo metu ji pablogėja, reikia patikrinti, ar nepasireiškė mesalazino toksinis poveikis inkstams.

Pacientus, kurių plaučių veikla sutrikusi, ypač astma sergančius ligonius, gydymo Salofalk tabletėmis metu būtina labai atidžiai stebėti.

Jei padidėjęs jautrumas preparatams, kurių sudėtyje yra sulfasalazino, gydymą Salofalk tabletėmis galima pradėti tik nuolat stebint gydytojui. Prasidėjus ūminei netoleravimo reakcijai, pvz., raumenų spazmui, ūminiam pilvo skausmui, karščiavimui, stipriam galvos skausmui ir odos išbėrimui, gydymą būtina nedelsiant nutraukti.

Salofalk tablečių draudžiama vartoti jaunesniems negu 6 metų vaikams.

 

 

Specialių sąveikos tyrimų neatlikta.

Jei Salofalk 500 mg tabletėmis gydomas ligonis vartoja kitokių vaistų, gali pasireikšti toliau nurodyta sąveika (dažniausiai jos pasireiškimo galimybė pagrįsta tik teoriniais samprotavimais).

Kumarino grupės antikoaguliantai. Gali būti stipriau slopinamas kraujo krešėjimas (didėja kraujavimo iš skrandžio ir žarnų pavojus).

Gliukokortikoidai. Gali stiprėti nepageidaujamas poveikis skrandžiui.

Sulfanilšlapalo junginiai. Gali stiprėti cukraus kiekį kraujyje mažinantis poveikis.

Metotreksatas. Gali stiprėti toksinis metotreksato poveikis.

Probenecidas, sulfinpirazonas. Gali silpnėti šlapimo rūgšties išsiskyrimą skatinantis poveikis.

Spironolaktonas, furosemidas. Gali silpnėti šlapimo išsiskyrimą skatinantis poveikis.

Rifampicinas. Gali silpnėti tuberkulostatinis poveikis.

Reikia atsiminti, kad Salofalk tablečių vartojant kartu su azatioprinu ar 6-merkaptopurinu, gali pasireikšti stipresnis kaulų čiulpų veiklos slopinimas.

 

 

Salofalk tablečių vartojimo nėščioms moterims patirtis nepakankama. Nedidelio kiekio moterų, nėštumo metu vartojusių mesalazino, stebėjimo duomenimis, vaistas neigiamos įtakos nėštumui, vaisiui bei naujagimiui nedaro. Šiuo metu daugiau reikšmingų epidemiologinio tyrimo duomenų apie tai nėra. Buvo vienas ūminio inkstų nepakankamumo atvejis naujagimiui, kurio motina nėštumo metu ilgai gėrė didelę (2 – 4 g) mesalazino paros dozę.

Tyrimų su gyvūnais, kuriems mesalazino buvo sugirdoma, metu tiesioginio bei netiesioginio neigiamo poveikio vaikingumui, embriono ir vaisiaus vystymuisi, jauniklių atsivedimui bei jų vystymuisi nepastebėta.

Nėštumo metu Salofalk tablečių galima vartoti tik tokiu atveju, jei manoma, jog laukiama nauda bus didesnė už pavojų.

N-acetil-5-aminosalicilo rūgšties ir šiek tiek mesalazino išsiskiria su motinos pienu. Mesalazino vartojimo žindyvėms patirtis yra maža. Žindomam kūdikiui gali prasidėti padidėjusio jautrumo reakcija, pvz., viduriavimas. Dėl minėtų priežasčių Salofalk tablečių žindyvėms galima vartoti tik tokiu atveju, jei manoma, jog laukiama nauda bus didesnė už pavojų. Jei žindomas kūdikis pradeda viduriuoti, žindymą būtina nutraukti.

 

 

Poveikio gebėjimui vairuoti transportą ir valdyti mechanizmus nepastebėta.

 

 

Pilvo skausmas, viduriavimas, vidurių pūtimas, pykinimas bei vėmimas.

Galvos skausmas bei svaigulys.

Inkstų veiklos sutrikimas, įskaitant ūminį ir lėtinį intersticinį nefritą bei inkstų veiklos nepakankamumą.

Alerginė egzantema, medikamentų sukeltas karščiavimas, bronchų spazmas, širdies raumens širdiplėvės, ūminis kasos uždegimas, alerginis alveolitas, raudonoji vilkligė, pankolitas (visos storosios žarnos uždegimas).

Raumenų, sąnarių skausmas.

Kiekybiniai kraujo ląstelių pokyčiai: aplazinė mažakraujystė, agranulocitozė, pancitopenija, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija.

Kepenų veiklos rodmenų pokyčiai (transaminazių aktyvumo padidėjimas), kepenų uždegimas.

Nuplikimas.

 

Iki šiol apsinuodijimo atvejų nepastebėta, priešnuodis nežinomas. Prireikus svarstoma, ar būtina lašinti elektrolitų ir skatinti diurezę.

 

 

 

 

Farmakoterapinė grupė.Priešuždegiminiai vaistai, veikiantys žarnyne, aminosalicilo rūgštis ir panašūs vaistai.

ATC kodas.A07EC02

Kaip vaistas slopina uždegimą, nežinoma. Tyrimų in vitro duomenimis, medikamento poveikiui gali būti reikšmingas lipooksigenazės aktyvumo slopinimas. Nustatyta, kad preparatas daro įtaką prostaglandinų kiekiui žarnos gleivinėje. Be to, mesalazinas (5-ASA, t. y. 5-aminosalicilo rūgštis) gali neutralizuoti reaktyvių deguonies junginių radikalus.

Išgertas medikamentas patenka į žarnas ir iš jų spindžio pirmiausiai veikia žarnų gleivinę bei po ja esančius audinius, todėl svarbu, kad mesalazino patektų į žarnų uždegimo židinius. Biologinis pasisavinimas ir koncentracija plazmoje vaisto veiksmingumui yra nereikšmingi, minėtais faktoriais daugiau galima remtis, nustatant medikamento saugumą. Kad atitiktų minėtus kriterijus, Salofalko tabletės padengtos Eudragit L plėvele, dėl kurios jos nesuyra skrandyje ir mesalazino atsipalaidavimas iš granulių tampa priklausomas nuo pH.

 

 

Daugiausiai mesalazino rezorbuojama proksimalinėje, mažiausiai – distalinėje žarnų dalyje.

Mesalazino į sisteminę kraujotaką nepatenka. Jis žarnos gleivinėje ir kepenyse tampa neveiklia N-acetil-5-aminosalicilo rūgštmi (N-Ac-5-ASA). Atrodo, kad acetilinimas nepriklauso nuo paciento fenotipo gebėjimo acetilinti. Tam tikrą mesalazino dozės dalį acetilina storosios žarnos bakterijos. Prie baltymų prisijungia 43 % mesalazino ir 78 % N-Ac-5-ASA.

Didžioji dalis mesalazino ir jo metabolito N-Ac-5-ASA šalinama su išmatomis, su šlapimu (priklausomai nuo vartojimo būdo, galeninės vaisto formos ir mesalazino atsipalaidavimo iš jos, pro inkstus šalinama 20 – 50 % dozės) ir šiek tiek su tulžimi. Pro inkstus vaistas šalinamas dažniausiai N-Ac-5-ASA forma. Maždaug 1 % išgerto mesalazino N-Ac-5-ASA forma išsiskiria su motinos pienu.

Kompleksinio scintigrafinio farmakokinetikos tyrimo duomenimis, nevalgiusiems pacientams Salofalk 500 mg tabletės į ileocekalinę sritį patenka maždaug per 3 – 4 valandas, kylančiąją gaubtinę žarną – maždaug per 4 – 5 valandas. Per visą storąją žarną medikamentas pereina maždaug per 17 valandų.

Mesalazino atsipalaidavimas iš Salofalk 500 mg tablečių prasideda po delsimo fazės (Lagphase), maždaug po 3 – 4 valandų. Didžiausia koncentracija plazmoje būna maždaug po 5 valandų (tuo metu medikamentas būna ileocekalinėje srityje) ir, vartojant 3 kartus per dieną po 500 mg 5-ASA, kai plazmoje nusistovi pastovi koncentracija, 5-ASA koncentracija plazmoje būna 3,0 ± 1,6 mg/ml, o šio vaisto pagrindinio metabolito N-Ac-5-ASA – 3,4 ± 1,6 mg/ml.

Jei dozė vartojama daug kartų, t. y. dvi tyrimo dienas 3 kartus per dieną po vieną ir trečiąją dieną vieną Salofalk 500 mg tabletę, su šlapimu per 24 valandas pašalinama maždaug 60 % mesalazino ir jo metabolito N-Ac-5-ASA. Maždaug 10 % mesalazino šalinama nepakitusia forma.

 

Įprastinių saugumo, genotoksinio poveikio, gebėjimo skatinti kancerogeninį poveikį žiurkėms bei toksinio poveikio dauginimuisi tyrimų metu specifinio pavojingo poveikio žmogui nepastebėta.

Tyrimų metu pakartotinai sugirdytos didelės mesalazino dozės gyvūnų inkstams sukėlė toksinį poveikį: inkstų spenelių nekrozę, glomerulų ir proksimalinių kanalėlių arba viso nefrono epitelio pažeidimą. Ar šis pokytis reikšmingas žmonėms, nežinoma.

 

 

 

 

Kalcio stearatas, kroskarmeliozės natrio druska, eudragitas E, eudragitas L, glicinas, koloidinis silicio dioksidas, hipromeliozė, makrogolis 6000, mikrokristalinė celiuliozė, natrio karbonatas, povidonas, talkas.

Pigmentai. Titano dioksidas (E 171), geležies oksido hidratas (E 172).

 

 

Nepastebėtas.

 

 

3 metai.

 

 

Specialių laikymo sąlygų nereikia.

 

6.5     Pakuotė ir jos turinys

 

PVC/PVDC (neskaidraus oranžinio) ir aliuminio folijos lizdinė plokštelė.

 

Pakuotė, kurioje yra 50 skrandyje neirių tablečių (5 lizdinės plokštelės po 10 tablečių).

 

 

Specialių reikalavimų nėra.

 

 

 

Dr. Falk Pharma GmbH

Leinenweberstr. 5

Postfach 65 29

D-79041 Freiburg Vokietija

Telefonas +0761 15 140

Faksas +0761 15 14 321

El. paštas zentrale@drfalkpharma.de

Internetas http://drfalkpharma.de

 

 

 

LT/1/95/0445/002

 

 

 

2006-03-02

 

 

 

2006-11-17