Jūsų krepšelyje nėra prekių
PAROXETIN Actavis 20mg plėv.dengt. tab. N30
Prekės kodas: 10000146076
Produkto forma
Tabletės
VAISTINIO PREPARATO PAVADINIMAS
Paroxetin Actavis 20 mg plėvele dengtos tabletės
Paroxetin Actavis 30 mg plėvele dengtos tabletės
2. KOKYBINĖ IR KIEKYBINĖ SUDĖTIS
20 mg tabletės. Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 22,2 mg bevandenio paroksetino hidrochlorido, atitinkančio 20 mg paroksetino.
30 mg tabletės. Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 33,3 mg bevandenio paroksetino hidrochlorido, atitinkančio 30 mg paroksetino.
Pagalbinės medžiagos išvardytos 6.1 skyriuje.
3. VAISTO FORMA
Plėvele dengtos tabletės.
20 mg tabletės yra apvalios, abipusiai išgaubtos, baltos arba balkšvos, 10 mm skersmens, dengtos plėvele. Abiejose tablečių pusėse yra įspausta vagelė, einanti ir per abu jų šonus, ir vienoje pusėje „P“, kitoje - „20“.
30 mg tabletės yra apvalios, abipusiai išgaubtos, mėlynos, 12 mm skersmens, dengtos plėvele. Vienoje jų pusėje yra įspausta vagelė, kitoje - ženklas „P30“.
4. KLINIKINĖ INFORMACIJA
4.1 Terapinės indikacijos
- Didžiosios depresijos epizodas (TLK-10: vidutinio sunkumo arba sunkus depresijos epizodas).
- Obsesinis kompulsinis sutrikimas.
- Panikos sutrikimas, pasireiškiantis su agorafobija arba be jos.
- Socialinės fobijos sutrikimas.
4.2 Dozavimas ir vartojimo metodas
Depresija. Rekomenduojama paroksetino paros dozė yra 20 mg. Prireikus ją, atsižvelgiant į paciento reakciją į medikamentą, galima palaipsniui, tačiau ne dažniau kaip kas 2 savaitės, 10 mg didinti iki didžiausios, t. y. 50 mg.
Obsesinis kompulsinis sutrikimas. Paros dozė yra 40 mg, tačiau pradžioje reikia gerti 20 mg dozę. Prireikus paros dozę, atsižvelgiant į paciento reakciją į preparatą, galima palaipsniui, tačiau ne dažniau kaip kas 2 savaitės, 10 mg didinti iki didžiausios, t. y. 60 mg.
Panikos sutrikimas. Rekomenduojama paros dozė yra 40 mg, tačiau pradžioje būtina gerti 10 mg dozę. Jei reikia, paros dozę, atsižvelgiant į ligonio reakciją į medikamentą, galima palaipsniui, tačiau ne dažniau kaip kas 2 savaitės, 10 mg didinti iki didžiausios, t. y. 50 mg.
Maža pradine doze pradėti gydyti patariama todėl, kad sumažėtų galimo panikos sutrikimo simptomų sunkėjimo rizika gydymo pradžioje.
Socialinės fobijos sutrikimas. Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg. Prireikus ją, atsižvelgiant į paciento reakciją į medikamentą, galima palaipsniui, tačiau ne dažniau kaip kas 2 savaitės, 10 mg didinti iki didžiausios, t. y. 50 mg.
Paroksetino patariama gerti kartą per parą, ryte, pusryčių metu. Tablečių geriau nekramtyti. 20 mg tabletę reikia nuryti sveiką arba perskeltą pusiau, užsigeriant skysčiu, 30 mg tabletę - visą, užsigeriant skysčiu.
Inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimas
Jeigu yra sunkus kepenų arba inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.), paroksetino koncentracija kraujo plazmoje gali būti didesnė. Kiekvienos indikacijos atveju tokiems ligoniams reikia skirti vartoti mažesnę dozę už įprastinę rekomenduojamą.
Bendroji informacija
Praėjus 2 – 3 savaitėms nuo gydymo pradžios (jei reikia - ir tolesnio gydymo metu), būtina iš naujo peržiūrėti paroksetino, kaip ir kitokių antidepresantų, dozavimą, prireikus keisti dozę. Kad išnyktų ligos simptomai, reikia gydyti gana ilgai. Pavyzdžiui, depresija sergantiems ligoniams medikamento gali tekti vartoti mažiausiai 4 – 6 mėn. po pasveikimo (pagal Jungtinės Karalystės ir PSO rekomendacijas), sergantiems obsesiniu-kompulsiniu arba panikos sutrikimu - net ilgiau.
Staigiai paroksetino, kaip ir kitokių psichiką veikiančių preparatų, vartojimo nutraukti negalima (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius), išskyrus tuos atvejus, kai gydytojas nusprendžia, jog nutraukti būtina nedelsiant (pvz., atsiradus nepageidaujamų reiškinių). Neseniai atlikto klinikinio tyrimo metu paros dozė 10 mg buvo mažinama kas savaitė. Iki 20 mg sumažinta paros doze buvo gydoma savaitę prieš nutraukimą. Jeigu sumažinus dozę arba nutraukus preparato vartojimą atsiranda netoleruojamų simptomų, galima vėl vartoti ankstesnę dozę. Po to ją galima vėl mažinti, tačiau pamažiau. Prireikus tabletes galima skelti pusiau arba gerti suspensijos.
Specialių grupių ligoniai
Senyvi žmonės
Pagyvenusių pacientų kraujo plazmoje paroksetino koncentracija būna didesnė. Gydymo pradžioje senyviems ligoniams galima skirti įprastinę suaugusio žmogaus paros dozę. Atsižvelgiant į paciento reakciją į medikamentą, pradinę dozę kas savaitė galima 10 mg didinti, tačiau ne daugiau kaip iki 40 mg.
Vaikai ir paaugliai
Paroxetin Actavis veiksmingumas ir saugumas vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams nenustatytas. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu vaikams ir paaugliams sergantiems didžiosios depresijos sutrikimu vaistinis preparatas buvo neveiksmingas (žr. 4.8 skyrių).
Gydymo trukmė
Reikia gydyti tol, kol pacientas pajus, kad simptomai išnyko. Depresiją gali tekti gydyti kelis mėnesius, obsesinį-kompulsinį ar panikos sutrikimą - gal net ilgiau. Atsižvelgiant į sukeliamą terapinį poveikį, Paroxetin Actavis reikia vartoti ne trumpiau kaip 3 mėn. (paprastai gydoma 6 mėn.).
Socialinės fobijos sutrikimas
Kontroliniais (poveikis lygintas su placebo sukeliamu) klinikiniais tyrimais įrodyta, jog gydant šią ligą paroksetino poveikis pasireiškia trečią mėnesį. Kokie ilgalaikio gydymo rezultatai, neištirta.
Kad neatsirastų abstinencijos simptomų, gydymą reikia baigti palaipsniui mažinant dozę (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).
4.3 Kontraindikacijos
Paroxetin Actavis draudžiama vartoti toliau išvardytais atvejais.
- Žmonėms, kurių jautrumas paroksetinui arba bet kuriai pagalbinei Paroxetin Actavis tablečių medžiagai yra padidėjęs.
- Vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams (žr. 4.8 skyrių).
- Monoaminooksidazės (MAO) inhibitoriais gydomiems ligoniams. Kai kuriems pacientams, kartu su MAO inhibitoriais vartojusiems selektyvių serotonino atgalinio sugrąžinimo (SSAS) inhibitorių, įskaitant selektyviai MAO slopinantį selegiliną ir laikinai MAO slopinantį moklobemidą, bei po gydymo SSAS greitai pradėjusiems vartoti MAO inhibitorių, pasireiškė mirtinų reakcijų. Kai kuriems taip gydomiems žmonėms atsirado į serotonininį sindromą panašių požymių. Paroksetino ir MAO inhibitorių sąveikos simptomai yra hipertermija, rigidiškumas, mioklonusas, vegetacinės nervų sistemos nestabilumas, kurio metu gali atsirasti greita gyvybinių požymių kaita bei psichikos pokyčių: konfūzija, dirglumas, itin didelė ažitacija, progresuojanti į delyrą ir komą.
Kartu su MAO inhibitoriais Paroxetin Actavis vartoti draudžiama. Po gydymo preparatais, kurie MAO slopina visam laikui, paroksetino galima vartoti ne anksčiau kaip po 14 parų, po gydymo preparatais, kurie šio fermento aktyvumą slopina laikinai, pvz., meklobemidu, - ne anksčiau kaip po paros.
Po gydymo Paroxetin Actavis laikinai arba visam laikui MAO slopinančių preparatų galima pradėti vartoti ne anksčiau kaip po 14 parų.
- Tioridazinu gydomiems ligoniams (žr. 4.5 skyrių).
4.4 Specialūs įspėjimai ir atsargumo priemonės
Vaikai ir jaunesni nei 18 metų paaugliai
Paroxetin Actavis draudžiama skirti vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams. Klinikinių tyrimų metu elgesio pokyčių, siejamų su savižudišku elgesiu (bandymu žudytis ir mintimis apie savižudybę) ir priešiškumo (daugiausiai agresijos, opozicinio neklusnumo ir pykčio) apraiškomis, dažniau atsirasdavo vaikams ir paaugliams, gydytiems antidepresantais, nei vartojusiems placebo. Jei remiantis klinikiniu poreikiu vis tiek nusprendžiama gydyti šiuo vaistiniu preparatu, reikia nuolat atidžiai stebėti, ar pacientui neatsiranda polinkio į savižudybę apraiškų. Be to, trūksta ilgalaikio saugumo duomenų apie poveikį vaikų ir paauglių augimui, brendimui ir jų pažinimo bei elgsenos vystymuisi.
Kartu su neselektyvaus poveikio MAO inhibitoriais, kurie šio fermento aktyvumą slopina visam laikui, paroksetino vartoti draudžiama, kadangi galimos sunkios, kartais mirtinos reakcijos (serotonininis sindromas). Jo draudžiama vartoti ir 2 savaites po gydymo neselektyvaus poveikio MAO inhibitoriais, kurie jo aktyvumą slopina visam laikui. Vėliau paroksetinu pradėti atsargiai gydyti galima. Jo dozę iki sukeliančios optimalų poveikį reikia didinti palaipsniui. Nutraukus gydymą paroksetinu, neselektyvaus poveikio MAO inhibitoriais, kurie šio fermento aktyvumą slopina visam laikui, negalima gydyti mažiausiai 2 savaites.
Kartu su preparatais, selektyviai slopinančiais A tipo MAO, paroksetino vartoti nerekomenduojama ir taip gydyti leistina tik pačiu būtiniausiu atveju. Šiais preparatais gydant kartu, būtina imtis specialių atsargumo priemonių: atidžiai pacientą prižiūrėti, kompleksinį gydymą pradėti ligoninėje, pradžioje skirti mažiausią rekomenduojamą dozę.
Gydant rekomenduojamomis paroksetino ir preparatų, kurie selektyviai slopina B tipo MAO (selegilinu), dozėmis, serotonininio sindromo rizika yra mažesnė, negu gydant paroksetinu kartu su preparatais, kurie neselektyviai slopina MAO arba kurie selektyviai slopina A tipo MAO. Vis dėlto paroksetinu ir kartu selegilinu galima gydyti tik neišvengiamu atveju ir atsargiai (žr. 4.5 skyrių).
Kartu su serotonino pirmtakais (L-triptofanu, oksitriptanu) paroksetino vartoti negalima, kadangi galima serotonininio sindromo rizika (žr. 4.5 skyrių).
Nuo depresijos gydomiems žmonėms, ypač gydymo pradžioje, yra savižudybės rizika, kadangi gydomojo poveikio pradžia būna uždelsta. Terapinis paroksetino, kaip ir kitokių antidepresantų, poveikis pasireiškia ne anksčiau kaip po 3 – 4 savaičių, todėl gydymo pradžioje pacientą reikia atidžiai prižiūrėti. Kad sumažėtų perdozavimo rizika, pradžioje būtina skirti tokią pakuotę, kurioje yra mažiausias paroksetino tablečių kiekis.
Nutraukus SSAS vartojimą, kai kuriems pacientams atsirado abstinencijos simptomų, įskaitant galvos svaigimą, jutimų sutrikimą (pvz., paresteziją), miego sutrikimą, galvos skausmą, pykinimą, nervingumą ir prakaitavimo padidėjimą, vadinasi, staigiai Paroxetin Actavis vartojimo nutraukti negalima.
Kai kuriems SSAS gydomiems pacientams atsirado serotonnionis sindromas. Kadangi toks sindromas gali būti mirtinas, todėl jam pasireiškus, preparato vartojimą būtina nutraukti ir taikyti palaikomąjį gydymą.
Ligoniams, kuriems buvo pasireiškusi manija, paroksetinu, kaip ir kitokiais antidepresantais, reikia gydyti atsargiai. Buvo psichozės ir psichikos pokyčio link manijos fazės atvejų. Tokiu atveju paroksetino vartojimą reikia nutraukti
Epilepsija sirgusius ligonius paroksetinu būtina gydyti atsargiai, kadangi gali atsinaujinti epilepsija arba prasidėti konvulsijos.
Žmones, kuriems yra sunkus kepenų arba inkstų funkcijos sutrikimas, reikia gydyti mažesne negu įprastine rekomenduojama doze. Jeigu ilgai išsilaiko padidėję kepenų funkcijos tyrimų duomenys, paroksetino vartojimą reikia nutraukti.
Širdies ligomis sergančius ligonius paroksetinu būtina gydyti atsargiai.
Paroksetinas retais atvejais, daugiausiai senyviems žmonėms, sukeldavo hiponatremiją. Preparato vartojimą nutraukus, natrio kiekis paprastai sunormalėdavo.
Retkarčiais paroksetinas sukelia midriazę, todėl uždaro kampo glaukoma sergančius žmones juo reikia gydyti atsargiai.
Šio medikamento vartojančių ligonių gydymo elektra sukeliamais traukuliais patirtis yra maža.
Manoma, jog SSAS inhibitoriai, slopindami serotonino patekimą į trombocitus, gali didinti polinkį į kraujavimą. Pacientus, kuriems anksčiau buvo kraujavimo atvejų arba kurie vartoja kraujavimo riziką didinančių preparatų, įskaitant antikoaguliantus ir trombocitų funkciją slopinančius medikamentus (pvz., nesteroidinius priešuždegiminius ir priešreumatinius preparatus, acetilsalicilo rūgštį, tiklopidiną, dipiridamolį), jų ir paroksetino reikia vartoti atsargiai, kadangi galima sąveika (žr. 4.5 skyrių).
Kartu su tricikliais antidepresantais ar kitokiais centrinę nervų sistemą veikiančiais medikamentais paroksetino vartoti galima tik būtiniausiais atvejais (žr. 4.5 skyrių).
Neuroleptikų vartojančius ligonius paroksetinu reikia gydyti atsargiai, kadangi kai kuriems tokiems pacientams atsirasdavo piktybinio neurolepsinio sindromo simptomų.
Paroksetinas stiprina alkoholio poveikį, todėl juo, kaip ir kitokiais CNS veikiančiais medikamentais, gydomiems pacientams alkoholio gerti negalima.
Kartu su paroksetinu vartojant paprastųjų jonažolių (Hypericum perforatum) preparatų, gali dažniau atsirasti nepageidaujamų reakcijų, todėl kartu šių medikamentų vartoti negalima.
Vaikų ir jaunesnių nei 18 metų paauglių paroksetinu gydyti negalima, kadangi tokio amžiaus ligoniams preparato veiksmingumas ir saugumas pakankamai neištirtas.
Paroxetin Actavis 30 mg tabletėse esantis dažiklis E 110 kai kuriems žmonėms gali sukelti alerginę reakciją, pvz., astmą. Alerginė reakcija šiam dažikliui labiau tikėtina pacientams, kurie yra alergiški acetilsalicilo rūgščiai (aspirinui).
Žmones, piktnaudžiavusius medikamentais, centrinę nervų sistemą veikiančiais preparatais reikia gydyti atsargiai, kadangi sunku nuspėti, kokią įtaką elgesiui jie darys.
4.5 Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokia sąveika
Preparatai, kurių kartu su paroksetinu vartoti draudžiama
Paroksetino draudžiama vartoti kartu su MAO inhibitoriais. Po gydymo neselektyvaus poveikio MAO inhibitoriais paroksetinu galima pradėti gydyti ne anksčiau kaip po 2 savaičių ir atvirkščiai.
Preparatai, kurių kartu su paroksetinu vartoti nerekomenduojama
Medikamentų, kurie selektyviai slopina A arba B tipo MAO, kartu su paroksetinu vartoti leidžiama tik pačiais būtiniausiais atvejais. Jeigu taip gydyti būtina, ligonį reikia atidžiau prižiūrėti (žr. 4.4 skyrių).
Kartu su dekstrometorfanu paroksetino vartoti nepatariama, kadangi dekstrometorfanas šiek tiek slopina atgalinį serotonino sugrąžinimą, todėl galima serotonininio sindromo rizika. Be to, abu šiuos medikamentus metabolizuoja citochromo P 450 (CYP) 2D6 fermentas, todėl minėti preparatai konkurenciniu būdu gali slopinti vienas kito metabolizmą.
Kiti medikamentai
Galima farmakodinaminė paroksetino ir geriamųjų antikoaguliantų sąveika. Šių preparatų vartojant kartu, gali sustiprėti kraujo krešėjimo mažėjimas ir padidėti kraujavimo rizika. Vadinasi, geriamųjų antikoaguliantų vartojančius pacientus paroksetinu reikia gydyti itin atsargiai. Būtina dažniau nustatinėti INR, prireikus keisti antikoaguliantų dozę.
Paroksetinas slopina CYP 2D6 izofermentą, todėl gali slopinti jo metabolizuojamų medikamentų, pvz., triciklių antidepresantų (klomipramino, dezimipramino, imipramino, amitriptilino), fenotiazininių neuroletikų (pvz., perfenazino, tioridazino), I C klasės antiaritmikų (pvz., flekainido, enkainido, propafenono) bei SSAS (pvz., fluoksetino) metabolizmą. Dėl šios priežasties kartu su paroksetinu minėtų preparatų reikia vartoti atsargiai.
Paroksetino metabolizmui ir farmakokinetikai įtaką gali daryti metabolizme dalyvaujančių fermentų slopinimas arba indukcija.
Cimetidinas, slopindamas metabolizmą, vykstantį veikiant CYP fermentams, gali didinti kartu vartojamo paroksetino koncentraciją kraujo plazmoje, todėl gali tekti mažinti pastarojo medikamento dozę.
Paroksetinas didina kartu vartojamo prociklidino koncentraciją kraujo plazmoje. Jeigu pasireiškia anticholinerginis poveikis, reikia mažinti prociklidino dozę.
Kartu su paroksetinu, kaip ir kitokiais SSAS inhibitoriais, vartojant serotoninerginių preparatų (pvz., MAO inhibitorių, L-triptano), gali pasireikšti serotonininis sindromas. Jo simptomai gali būti neramumas, konfūzija, prakaitavimas, haliucinacijos, hiperrefleksija, mioklonusas, virpulys, tachikardija, tremoras, pykinimas ir viduriavimas.
Kartu su paroksetinu vartojant triptanų (almotriptano, frovatriptano, naratriptano, rizatriptano, sumatriptano, zolmitriptano), dėl bendro serotoninerginio poveikio didėja hipertenzijos ir širdies kraujagyslių susitraukimo rizika.
Kokia rizika galima paroksetino vartojant kartu su centrinę nervų sistemą veikiančiais medikamentais, sistemiškai neištirta. Kartu šių medikamentų reikia vartoti atsargiai.
Ličio kartu su paroksetinu reikia vartoti irgi atsargiai, kadangi gali atsirasti silpno serotonininio sindromo rizika.
Apie galimą paroksetino ir nesteroidinių priešuždegiminių ir priešreumatinių preparatų, įskaitant acetilsalicilo rūgštį, sąveiką informacijos pateikta 4.4 skyriuje.
Kartu su paroksetinu vartojant paprastųjų jonažolių preparatų, gali dažniau atsirasti nepageidaujamų reakcijų (žr. 4.4 skyrių).
4.6 Nėštumo ir žindymo laikotarpis
Nėštumo laikotarpis
Tyrimų metu gyvūnams teratogeninio poveikio paroksetinas nedarė. Ar saugu jo vartoti moterims nėštumo metu, neištirta. Nėščią moterį paroksetinu, kaip ir kitais vaistiniais preparatais, galima gydyti tik nustačius, kad nauda jai bus didesnė už galimą riziką vaisiui.
Žindymo laikotarpis
Paroksetino patenka į motinos pieną. Koks jo poveikis krūtimi maitinamam kūdikiui, netirta. Jeigu moterį Paroxetin Actavis gydyti būtina, kūdikio žindymą reikia nutraukti.
4.7 Poveikis gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus
Klinikinių tyrimų duomenys rodo, jog pažinimo ir psichomotorinės funkcijos paroksetinas netrikdo, tačiau juo gydomus ligonius būtina įspėti, jog vairuoti ir valdyti mechanizmus reikia atsargiai.
4.8 Nepageidaujamas poveikis
Nepageidaujamas poveikis, pasireiškęs suaugusiems žmonėms klinikinių tyrimų metu bei po to, kai medikamentas pateko į rinką
Kai kurių žemiau išvardytų simptomų stiprumas ir dažnis gali mažėti tolesnio gydymo metu, dėl jų preparato vartojimą būtina nutraukti ne visuomet.
Nepageidaujamos reakcijos išvardytos pagal sistemas. Sutrikimų dažnis vertinamas taip: labai dažni (³ 1/10), dažni (³ 1/100, < 1/10), nedažni (³ 1/1 000, < 1/100), reti (³ 1/10 000, < 1/1 000), labai reti (< 1/10 000), įskaitant pavienius atvejus. Dažnų ir nedažnų reiškinių atsirado klinikinių tyrimų, kuriuose dalyvavo daugiau negu 8000 paroksetinu gydomų pacientų, metu. Jų dažnis buvo didesnis negu placebo sukeltas. Retų ir labai retų reiškinių daugiausiai buvo pastebėta preparatu gydant po to, kai jis pateko į rinką, todėl jo dažnis greičiau gali būti ne tikrasis, bet tik nurodytasis.
Kraujo ir limfinės sistemos sutrikimai
Nedažni: nenormalus kraujavimas į odą (dėminės kraujosruvos ir purpura) ir gleivinę, įskaitant kraujavimą iš virškinimo trakto.
Labai reti: trombocitopenija.
Imuninės sistemos sutrikimai
Labai reti:alerginė reakcija, įskaitant dilgėlinę ir angioneurozinę edemą.
Endokrininiai sutrikimai
Labai reti:netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromas.
Metabolizmo ir mitybos sutrikimai
Dažni: apetito stoka, anoreksija.
Reti:hiponatremija. Ji dažniausiai pasireikšdavo senyviems žmonėms ir kartais būdavo susijusi su netinkamos antidiurezinio hormono sekrecijos sindromu.
Psichikos sutrikimai
Dažni:somnolencija, nemiga.
Nedažni: konfūzija, ažitacija, nerimas, depersonalizacija, nervingumas.
Reti: manijos reakcijos, haliucinacijos, panikos priepuoliai.
Nervų sistemos sutrikimai
Dažni:galvos svaigimas, tremoras.
Nedažni:ekstrapiramidinės sistemos sutrikimas.
Reti:konvulsijos.
Labai reti:serotonininis sindromas. Jo simptomai gali būti ažitacija, konfūzija, prakaitavimas, haliucinacijos, hiperrefleksija, mioklonusas, virpulys, tachikardija ir tremoras.
Ekstrapiramidinės sistemos sutrikimas, įskaitant burnos ir veido distoniją, kartais atsirasdavo pacientams, kuriems jau yra judesių sutrikimas arba kurie vartojo neuroleptikų, retais atvejais pasireikšdavo akatizija: negalėjimas ramiai stovėti arba sėdėti ir kitoks neramumas.
Akies sutrikimai
Dažni:regos sutrikimas, kai daiktai matomi lyg per miglą.
Labai reti:ūminė glaukoma.
Kraujagyslių sutrikimai
Nedažni: ortostatinė hipotenzija.
Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpusienio sutrikimai
Dažni: žiovulys.
Virškinimo trakto sutrikimai
Labai dažni: pykinimas.
Dažni: vidurių užkietėjimas, viduriavimas, burnos džiūvimas.
Nedažni: vėmimas.
Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai
Reti: kepenų fermentų padaugėjimas kraujyje.
Labai reti: kepenų reiškiniai, pvz., hepatitas, kartais susijęs su gelta ir (arba) kepenų nepakankamumu.
Gydymo paroksetinu metu buvo kepenų fermentų padaugėjimo kraujyje atvejų. Jeigu padidėję kepenų funkcijos tyrimų duomenys išsilaiko ilgai, paroksetino vartojimą reikia nutraukti.
Odos ir poodinio audinio sutrikimai
Dažni: prakaitavimas.
Nedažni: odos išbėrimas, niežulys.
Labai reti: padidėjusio jautrumo šviesai reakcija.
Inkstų ir šlapimo takų sutrikimai
Nedažni: šlapimo susilaikymas.
Lytinės sistemos ir krūties sutrikimai
Labai dažni: seksualinės funkcijos sutrikimas, įskaitant impotenciją ir ejakuliacijos sutrikimą, kuris gali priklausyti nuo dozės dydžio bei anorgazmas.
Reti: hiperprolaktinemija, galaktorėja.
Raumenų, kaulų ir jungiamojo audinio sutrikimai
Reti: sąnarių ir raumenų skausmas.
Bendri sutrikimai ir vartojimo vietos pažeidimai
Dažni: astenija.
Pokyčiai, atsirandantys nutraukus paroksetino vartojimą
Dažni: galvos svaigimas, jutimų ir miego sutrikimas, nerimas.
Nedažni: ažitacija, pykinimas, prakaitavimas, tremoras, konfūzija.
Nutraukus kitokių SSAS inhibitorių vartojimą, ypač staigiai, dažnai atsirasdavo abstinencijos simptomų. Kad to priežasti būtų priklausomumas nuo medikamento, duomenų nėra. Neseniai atlikto klinikinio tyrimo, kurio metu paroksetino vartojimas buvo nutraukiamas palaipsniui mažinant dozę, abstinencijos simptomų atsirado maždaug 25% paroksetinu gydytų pacientų ir maždaug 15% placebo vartojusių tiriamųjų (žr. 4.2 skyrių). Atsižvelgiant į abstinencijos simptomų, atsiradusių placebo vartojusiems ligoniams, dažnį, galima daryti išvadą, jog 10% paroksetinu gydytų pacientų abstinencijos simptomų galėjo atsirasti dėl šio medikamento vartojimo nutraukimo. Buvo galvos svaigimo, jutimų sutrikimo (įskaitant paresteziją ir elektrinio šoko pojūtį), miego sutrikimo (įskaitant intensyvius sapnus), ažitacijos, nerimo, pykinimo, tremoro, konfūzijos ir prakaitavimo atvejų.
Dažniausiai minėti simptomai būdavo nesunkūs ir per 2 savaites išnykdavo. Nė vienai iš tirtų pacientų grupei šių simptomų rizika nebuvo didesnė. Taigi, paroksetino vartojimą patariama nutraukti palaipsniui mažinant dozę (žr. 4.2 ir 4.4 skyrius).
Vaikams klinikinių tyrimų metu pasireiškęs nepageidaujamas poveikis
Klinikinių tyrimų metu mažiausiai 2 % paroksetinu gydytų vaikų ir paauglių pasireiškęs nepageidaujamas poveikis, kuris buvo ne mažiau kaip 2 kartus dažnesnis negu placebo sukeltas, yra apetito stoka, tremoras, prakaitavimas, hiperkinezija, priešiškumas, ažitacija, emocijų labilumas, įskaitant verksmą, nuotaikos kaitą, kenkimas sau, mintyis apie savižudybę ir bandymas žudytis. Bandymo žudytis ir minčių apie savižudybę atsiradimo atvejų klinikinių tyrimų metu buvo daugiausiai didžiąja depresija sergantiems paaugliams.
Palaipsniui mažinant dozę arba nutraukus medikamento vartojimą, ne mažiau kaip 2 % tiriamųjų pasireiškęs nepageidaujamas poveikis, kuris buvo mažiausiai 2 kartus dažnesnis už placebo sukeltą, buvo nervingumas, galvos svaigimas, pykinimas emocijų labilumas (įskaitant verksmą, nuotaikos svyravimą, kenkimą sau, mintis apie savižudybę ir bandymą žudytis) bei pilvo skausmas.
4.9 Perdozavimas
Turima informacija rodo, jog paroksetino saugumo ribos yra plačios. Medikamento perdozavus, be tų simptomų, kurie minėti 4.8 skyriuje “Nepageidaujamas poveikis”, gali atsirasti vėmimas, midriazė, karščiavimas, kraujospūdžio pokyčių, galvos skausmas, nevalingų raumenų susitraukimų, ažitacija, nerimas ir tachikardija. Išgėrę ne didesnę kaip 2000 mg paroksetino dozę, ligoniai paprastai pasveikdavo, pavojingų komplikacijų jiems neatsirasdavo. Kai kuriuos pacientus ištiko koma, atsirado pokyčių jų elektrokortikogramoje. Apsinuodiję ligoniai, paprastai tie, kurie paroksetino išgėrė kartu su kitais psichotropiniais medikamentais ir alkoholiu (arba be jo), labai retais atvejais mirdavo.
Specifinio priešnuodžio nėra.
Paroksetinu apsinuodijusį ligonį reikia gydyti tokiomis pačiomis priemonėmis, kaip apsinuodijusį kitokiais antidepresantais. Anksti pavartota aktyvintoji anglis gali uždelsti paroksetino absorbciją.
5. FARMAKOLOGINĖS SAVYBĖS
5.1 Farmakodinaminės savybės
Farmakoterapinė grupė - selektyvūs serotonino atgalino sugrąžinimo inhibitoriai, ATC kodas - N06A B05.
Manoma, kad antidepresinis paroksetino poveikis priklauso nuo atgalinio serotonino (5-HT) sugrąžinimo į neuronus slopinimo ir dėl to serotoninerginio aktyvumo padidėjimo galvos smegenyse.
Ikiklinikinių tyrimų in vitro duomenys irgi rodo, jog paroksetinas stipriai ir labai selektyviai slopina atgalinį serotonino įsiurbimą į neuronus, o norepinefrino ir dopamino atgalinį įsiurbimą į neuronus slopina silpnai.
5.2 Farmakokinetinės savybės
Išgertas paroksetinas virškinimo trakte absorbuojamas beveik visas. Tik 1% dozės išsiskiria su išmatomis nepakitusio preparato pavidalu. Absoliutus biologinis prieinamumas yra mažesnis, kadangi dalis paroksetino metabolizuojama pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu. Didinant dozę, pirmojo prasiskverbimo per kepenis metu metabolizuojama mažiau paroksetino, vadinasi, šis metabolizmas yra įsotinamasis. Maistas, įskaitant pieną, ir antacidiniai preparatai absorbcijai įtakos nedaro. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (Cmax) atsiranda per 2 – 8 val. (vidutiniškai po 6 val.).
Pusiausvyrinė koncentracija nusistovi po 1 – 2 gydymo savaičių. Jai nusistovėjus, kraujyje daugiau medikamento nebesikaupia. Paroksetinas pasiskirsto visame organizme, įskaitant centrinę nervų sistemą. Kai pasiskirstymas pusiausvyrinis, kraujo plazmoje lieka tik 1% medikamento. Prie kraujo plazmos baltymų jungiasi 95% paroksetino.
Išgertas paroksetinas metabolizuojamas ekstensyviai. Medikamentą metabolizuoja daugiausiai polimorfiniai CYP 2D6 fermentai ir jis juos slopina.
Svarbiausi paroksetino metabolitai yra poliniai ir konjuguoti oksidacijos bei metilinimo produktai, kurie greitai pašalinami iš organizmo. Metabolitai yra neaktyvūs ir išskiriami daugiausiai (net 64%) pro inkstus. Išgėrus vieną 20 mg dozę, pusinės paroksetino eliminacijos laikas yra 16 – 21 val. (literatūroje nurodomos platesnės ribos, t. y. 3 – 65 val.).
Senyvų pacientų kraujo plazmoje paroksetino koncentracija būna 2 – 3 kartus didesnė negu jaunų suaugusių žmonių. Iš pagyvenusių žmonių organizmo medikamentas gali būti eliminuojamas lėčiau.
Jeigu yra sutrikusi kepenų ar inkstų funkcija, paroksetino koncentracija kraujo plazmoje būna didesnė.
Jeigu yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.), vidutinis plotas po koncentracijos kreive (angl. AUC) ir Cmax būna atitinkamai 2,5 ir 2,3 karto didesni negu paprastai. Jeigu yra vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas 30 – 60 ml/min.), koncentracija kraujyje būna beveik du kartus didesnė.
Po 14 parų gydymo alkoholine kepenų ciroze sergančių ligonių organizme paroksetino AUC ir mažiausia koncentracija kraujyje buvo 2 kartus didesni (žr. 4.2 skyrių).
5.3 Ikiklinikinių saugumo tyrimų duomenys
Įprastinių genotoksinio ir kancerogeninio poveikio tyrimų rezultatai rodo, jog specifinio pavojaus žmogui preparatas nekelia.
Toksinio poveikio tyrimų metu kai kuriuose žiurkių, vartojusių kartotines dozes, organuose atsirado fosfolipoidozė. Beždžionėms tokio poveikio medikamentas nedarė. Fosfolipidų sankaupa atsirado ir lipofilinių aminų vartojančių gyvūnų organizme. Ar šie rezultatai reikšmingi gydant žmogų, neaišku.
Toksinio poveikio dauginimosi funkcijai tyrimų metu medikamentas mažino patinų vaisingumą ir atsivestų jauniklių išgyvenamumą.
6. FARMACINĖ INFORMACIJA
6.1 Pagalbinių medžiagų sąrašas
Tablečių šerdis
Magnio stearatas
Karboksimetilkrakmolo A natrio druska
Manitolis
Mikrokristalinė celiuliozė
Tablečių plėvelė
Metakrilo rūgšties ir metilmetakrilato kopolimeras (eudragitas E 100)
Dalinai hidrolizuotas polivinilo alkoholis
Titano dioksidas
Talkas
Sojų lecitinas (E 322)
Ksantano lipai (E 415)
Papildomos 30 mg tablečių plėvelės medžiagos
Indigokarminas (E 132)
Saulėlydžio geltonasis (E 110)
Kvinolino geltonasis (E 104)
6.2 Nesuderinamumas
Duomenys nebūtini.
6.3 Tinkamumo laikas
3 metai
6.4 Specialios laikymo sąlygos
Į lizdines plokšteles supakuotos tabletės. Lizdines plokšteles laikyti išorinėje dėžutėje.
Į PP talpykles subertos tabletės. Laikyti vidinėje gamintojo pakuotėje.
6.5 Pakuotė ir jos turinys
Lizdinė plokštelė, pagaminta iš 20 mikronų išstumiamos aliuminio folijos. Viena jos pusė yra šviesi, kieta, lygi. Tamsioji pusė lakuota. Šviesioji pusė užlydyta karščiu, lakuota, sauganti nuo PVC.
Vienoje lizdinėje plokštelėje yra 10 tablečių.
Baltu apvaliu LDPE dangteliu uždengta balta cilindrinė PP talpyklė, kurioje yra desikanto (silicio dioksido gelio).
Vienoje pakuotėje yra 20, 30, 60 arba 100 tablečių.
Gali būti tiekiamos ne visų dydžių pakuotės.
6.6 Vartojimo ir darbo su vaistiniu preparatu instrukcija
Specialių reikalavimų nėra.
7. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO TURĖTOJAS
Actavis Nordic A/S
Hammervej 7
DK-2970 Hørsholm
Danija
8. REGISTRAVIMO LIUDIJIMO NUMERIS
Paroxetin Actavis 20 mg plėvele dengtos tabletės:
N20 – LT/1/05/0398/001
N30 – LT/1/05/0398/002
N60 – LT/1/05/0398/003
N100 – LT/1/05/0398/004
Paroxetin Actavis 30 mg plėvele dengtos tabletės:
N20 – LT/1/05/0398/005
N30 – LT/1/05/0398/006
N60 – LT/1/05/0398/007
N100 – LT/1/05/0398/008
9. PIRMOJO REGISTRAVIMO ARBA PERREGISTRAVIMO DATA
2006-02-10
10. TEKSTO PERŽIŪROS DATA
2006-03-14
20 mg tabletės. Vienoje plėvele dengtoje tabletėje yra 22,2 mg bevandenio paroksetino hidrochlorido, atitinkančio 20 mg paroksetino.
Depresija. Rekomenduojama paroksetino paros dozė yra 20 mg. Prireikus ją, atsižvelgiant į paciento reakciją į medikamentą, galima palaipsniui, tačiau ne dažniau kaip kas 2 savaitės, 10 mg didinti iki didžiausios, t. y. 50 mg.
Obsesinis kompulsinis sutrikimas. Paros dozė yra 40 mg, tačiau pradžioje reikia gerti 20 mg dozę. Prireikus paros dozę, atsižvelgiant į paciento reakciją į preparatą, galima palaipsniui, tačiau ne dažniau kaip kas 2 savaitės, 10 mg didinti iki didžiausios, t. y. 60 mg.
Panikos sutrikimas. Rekomenduojama paros dozė yra 40 mg, tačiau pradžioje būtina gerti 10 mg dozę. Jei reikia, paros dozę, atsižvelgiant į ligonio reakciją į medikamentą, galima palaipsniui, tačiau ne dažniau kaip kas 2 savaitės, 10 mg didinti iki didžiausios, t. y. 50 mg.
Maža pradine doze pradėti gydyti patariama todėl, kad sumažėtų galimo panikos sutrikimo simptomų sunkėjimo rizika gydymo pradžioje.
Socialinės fobijos sutrikimas. Rekomenduojama paros dozė yra 20 mg. Prireikus ją, atsižvelgiant į paciento reakciją į medikamentą, galima palaipsniui, tačiau ne dažniau kaip kas 2 savaitės, 10 mg didinti iki didžiausios, t. y. 50 mg.
Paroksetino patariama gerti kartą per parą, ryte, pusryčių metu. Tablečių geriau nekramtyti. 20 mg tabletę reikia nuryti sveiką arba perskeltą pusiau, užsigeriant skysčiu, 30 mg tabletę - visą, užsigeriant skysčiu.
Inkstų arba kepenų funkcijos sutrikimas
Jeigu yra sunkus kepenų arba inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas < 30 ml/min.), paroksetino koncentracija kraujo plazmoje gali būti didesnė. Kiekvienos indikacijos atveju tokiems ligoniams reikia skirti vartoti mažesnę dozę už įprastinę rekomenduojamą.
Bendroji informacija
Praėjus 2 – 3 savaitėms nuo gydymo pradžios (jei reikia - ir tolesnio gydymo metu), būtina iš naujo peržiūrėti paroksetino, kaip ir kitokių antidepresantų, dozavimą, prireikus keisti dozę. Kad išnyktų ligos simptomai, reikia gydyti gana ilgai. Pavyzdžiui, depresija sergantiems ligoniams medikamento gali tekti vartoti mažiausiai 4 – 6 mėn. po pasveikimo (pagal Jungtinės Karalystės ir PSO rekomendacijas), sergantiems obsesiniu-kompulsiniu arba panikos sutrikimu - net ilgiau.
Staigiai paroksetino, kaip ir kitokių psichiką veikiančių preparatų, vartojimo nutraukti negalima (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius), išskyrus tuos atvejus, kai gydytojas nusprendžia, jog nutraukti būtina nedelsiant (pvz., atsiradus nepageidaujamų reiškinių). Neseniai atlikto klinikinio tyrimo metu paros dozė 10 mg buvo mažinama kas savaitė. Iki 20 mg sumažinta paros doze buvo gydoma savaitę prieš nutraukimą. Jeigu sumažinus dozę arba nutraukus preparato vartojimą atsiranda netoleruojamų simptomų, galima vėl vartoti ankstesnę dozę. Po to ją galima vėl mažinti, tačiau pamažiau. Prireikus tabletes galima skelti pusiau arba gerti suspensijos.
Specialių grupių ligoniai
Senyvi žmonės
Pagyvenusių pacientų kraujo plazmoje paroksetino koncentracija būna didesnė. Gydymo pradžioje senyviems ligoniams galima skirti įprastinę suaugusio žmogaus paros dozę. Atsižvelgiant į paciento reakciją į medikamentą, pradinę dozę kas savaitė galima 10 mg didinti, tačiau ne daugiau kaip iki 40 mg.
Vaikai ir paaugliai
Paroxetin Actavis veiksmingumas ir saugumas vaikams ir jaunesniems nei 18 metų paaugliams nenustatytas. Kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu vaikams ir paaugliams sergantiems didžiosios depresijos sutrikimu vaistinis preparatas buvo neveiksmingas (žr. 4.8 skyrių).
Gydymo trukmė
Reikia gydyti tol, kol pacientas pajus, kad simptomai išnyko. Depresiją gali tekti gydyti kelis mėnesius, obsesinį-kompulsinį ar panikos sutrikimą - gal net ilgiau. Atsižvelgiant į sukeliamą terapinį poveikį, Paroxetin Actavis reikia vartoti ne trumpiau kaip 3 mėn. (paprastai gydoma 6 mėn.).
Socialinės fobijos sutrikimas
Kontroliniais (poveikis lygintas su placebo sukeliamu) klinikiniais tyrimais įrodyta, jog gydant šią ligą paroksetino poveikis pasireiškia trečią mėnesį. Kokie ilgalaikio gydymo rezultatai, neištirta.
Kad neatsirastų abstinencijos simptomų, gydymą reikia baigti palaipsniui mažinant dozę (žr. 4.4 ir 4.8 skyrius).